2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白，可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用，从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺，5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族，其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT)，该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0196AS
    Venlafaxine-d10 hydrochloride

    盐酸文拉法辛 d10 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    Venlafaxine-d10 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-B0168AS
    Milnacipran-d5 hydrochloride

    盐酸米那普仑-d5

    		Inhibitor
    Milnacipran-d5 (hydrochloride) 是 Milnacipran (hydrochloride) 氘代物。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），可用于纤维肌痛。
    Milnacipran-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-B0196S1
    Venlafaxine-d6-1

    文拉法辛-d6-1

    		Inhibitor
    Venlafaxine-d6-1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>6</sub>-1
  • HY-B1490AS1
    Imipramine-d4

    米帕明-d4

    Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d<sub>4</sub>
  • HY-107370AS
    (Rac)-Atomoxetine-d7 hydrochloride
    (Rac)-Atomoxetine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式，Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。
    (Rac)-Atomoxetine-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-123199
    Serotonin azidobenzamidine Inhibitor
    Serotonin azidobenzamidine 是 5-hydroxytryptamine (HY-B1473A) 的芳基叠氮衍生物。在黑暗条件下，Serotonin azidobenzamidine 竞争性抑制大鼠皮质突触体对 [3H]5-hydroxytryptamine 的摄取，Ki 为 130 nM。
    Serotonin azidobenzamidine
  • HY-B0161BS
    (±)-Duloxetine-d7 maleate
    (±)-Duloxetine-d7 (maleate) 是 (±)-Duloxetine 氘代物。
    (±)-Duloxetine-d<sub>7</sub> maleate
  • HY-B0102AR
    Fluoxetine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸氟西汀 (Standard)

    		Inhibitor
    Fluoxetine (hydrochloride) (Standard)是 Fluoxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
    Fluoxetine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-14794A
    Levomilnacipran Inhibitor
    Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
    Levomilnacipran
  • HY-B0304AS1
    Dapoxetine-d6 hydrochloride

    盐酸达泊西汀 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    Dapoxetine-d6 (LY-210448-d6) hydrochloride是 Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。Dapoxetine hydrochloride 是一种短效的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。
    Dapoxetine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-16170
    Desvenlafaxine succinate Inhibitor
    Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对hSERT和hNET 的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine succinate
  • HY-B0304S
    Dapoxetine-d6
    Dapoxetine-d6 是 Dapoxetine 的氘代物。 Dapoxetine (LY-210448) 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
    Dapoxetine-d<sub>6</sub>
  • HY-118835
    Zimelidine Inhibitor
    Zimelidine 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine 是一种抗抑郁药。
    Zimelidine
  • HY-107370
    Atomoxetine

    托莫西汀

    		Inhibitor
    Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX，从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Atomoxetine
  • HY-15413A
    Edivoxetine hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Edivoxetine (hydrochloride) 是一种选择性和有效的去甲肾上腺素（norepinephrine）再摄取抑制剂 (NERI)，用于抑郁症或注意缺陷/多动障碍。
    Edivoxetine hydrochloride
  • HY-110029
    Paroxetine maleate

    马来酸帕罗西汀

    		Inhibitor
    Paroxetine maleate 是一种有效的 SSRI 选择性抑制剂。Paroxetine maleate 用于广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛研究。
    Paroxetine maleate
  • HY-B0161E
    (±)-Duloxetine hydrochloride Inhibitor
    (±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
    (±)-Duloxetine hydrochloride
  • HY-14258AR
    Escitalopram (oxalate) (Standard)

    草酸艾司西酞普兰 (标准品)

    		Inhibitor
    Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
    Escitalopram (oxalate) (Standard)
  • HY-B1490R
    Imipramine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸丙咪嗪 (标准品)

    		Inhibitor
    Imipramine (hydrochloride) (Standard) 是 Imipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-169394
    5-HT1AR agonist 2 Modulator
    5-HT1AR agonist 2 (Compound 4f) 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (Ki: 10.0 nM)。5-HT1AR agonist 2 还和 SERT、D2 受体和 5-HT6 受体结合 (Ki: SERT, 2.8 nM; D2, 23 nM; 5-HT6, 192 nM)。5-HT1AR agonist 2 在微粒体中稳定，诱导小鼠体温过低。
    5-HT1AR agonist 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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